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Pharmacologie IPS
PHL 6075
| Question | Answer |
|---|---|
| Quand est-ce que la cinétique d'un médicament est d'ordre premier? | Les concentrations plasmatiques du médicament changent proportionnellement aux changement des doses administrés. |
| Quand est-ce que la cinétique d'un médicament est d'ordre zéro? | Lorsque les vitesses d'absorption, de distribution ou d'élimination ne changent pas proportionnellement à la dose. |
| Les médicaments administrés par voie orale sont absorbés par quelles cellules? | Les cellules éphithéliales de l'intestin. |
| Le passage des médicaments a travers la membrane apicale peut se faire par quels mécanismes? | Soit par diffusion passive si le médicament est liposoluble, soit par le biais de transporteurs membranaires. |
| Une fois que le médicament est dans la cellule, à quel endroit peut-il aller? | Il peut simplement se diriger vers a membrane basale et la traverser par diffusion passive. Il peut aussi être métabolisé par les enzymes du cytochrome P450 et le métabolite être évacué par diffusion passive à travers la membrane basale. |
| Par quels moyens les médicaments ou les métabolites peuvent-ils traverser la membrane basale? | Soit par diffusion passive ou par le biais des transporteurs membranaires de la famille des P-GLYCOPROTÉINE. Ces transporteurs permettent la rentrée et la sortie de multiples produits naturels, aliments et médicaments des cellules |
| Ou peut-on retrouver les transporteurs membranaires? | Dans les tissus de de l'organisme surtout : l'intestin,le foie, le cerveau et les reins. |
| Les transporteurs membranaires jouent un rôle à quel(s) niveau? | L'absorption, la distribution, l'élimination des produits endogènes et exogènes. |
| A quel endroit se produit le plus souvent les intéractions médicamenteuses? | Elles se réalisent au niveau des transporteurs membranaires. |
| Quels sont les protéines importantes pour la cinétique de médicaments? | Les protéines MDR1(p-glycoprotéine), MRP, OATP et OTC exprimées par les gènes ABCB,ABCC,SLCO et SLC22. |
| Quels sont les 7 facteurs modulés par l'absorption ou la résorption dans le tube gastro-intestinale? | Désintégration de la formulation pharmaceutique,dissolution du mx dans le suc gastrique, Vitesse de vidange gastrique, péristaltisme intestinal,mise en contact du mx sur la paroi intest. et absorption,Perfusion intestinale. |
| L'absorption du médicament est un phénomène qui se réalise par? | La diffusion passive ou par le biais des transporteurs membranaires à travers une membrane de nature lipidique. |
| La vitesse d'absoprtion d'un médicament dépend de quoi? | De la forme non-ionique du médicament, de sa liposolubilité, ainsi que de l'activité du transporteur. |
| L'estomac a-telle une grande surface d'absorption? | Non,c'est une poche de 1.5 L avec une surface d'absorption très petite, mais en plus,le pH du suc gastrique entre 2 et 2.5. |
| La plus grande dose du médicament est absorbé à quel endroit? | Dans l'intestin grèle par la présence de multiples plis dans la muqueuse.De par sa grande surface et la présence d'un grand nombre de transporteurs et du pH du milieu (5-6). |
| La vitesse d'absorption d'un médicament dans l'intestin dépend de quoi? | Dépend de la quantité de médicament (D*) dans l'intestin et de la constante d'absorption (Ka).Cette constante réflète les composantes physico-chimiques du mx ainsi que les facteurs qui modulent l'absorption. |
| La concentration (C) d'un médicament dans le sang dépend de ? | De la vitesse d'absorption, de la distribution et de la vitesse d'élimination,dE/dt qui est proportionnelle à la constante d'élimination Kel et à C |
| Que se passe-t'il quand il la vitesse d’absorption dA/dt diminue parce que la constante d’absorption (ka) diminue, par exemple par la présence d’aliments dans l’intestin? | la concentration maximale (Cmax) diminue et le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) augmente, ce qui se traduit par la diminution de l’intensité de l’effet ainsi que par le retard dans l’apparition de l’effet maximal. |
| Que représente la surface sous la courbe (SSC) des concentrations plasmatiques? | Représente la surface déterminée par le changement des concentrations plasmatiques en fonction du temps, de temps 0 à temps ∞, moment où la concentration est égale à 0. |
| La surface sous la courbe (SSC)est dépendante de quoi? | Dépend de la quantité de médicament absorbée et de la vitesse d’élimination du médicament. La pente du déclin des concentrations plasmatiques reflète la demi-vie du médicament, définie comme temps que ça prend pour diminuer une concentration à sa moitié. |
| En règle général, quels sont les choses qui peuvent modifier la vitesse d'absorption d'un médicament? | Par règle générale, les aliments, l’âge, la grossesse et les maladies peuvent diminuer la vitesse d’absorption. |
| Quels sont les médicaments réputés pour augmenter la vitesse d'absorption des médicaments? | la métoclopramide (Maxeran) et la dompéridone . |
| L'hyperthyroïdie peut-elle augmenter la vitesse d'absorption des médicaments? | OUI |
| Lorsque la vitesse d’absorption dA/dt augmente, parce ka augmente, la Cmax augmente et le tmax diminue, ce qui se traduit par ? | L'augmentation de l’intensité de l’effet, ainsi que par l’apparition de l’effet maximal plus rapidement. |
| Vrai ou faux: Lorsque la vitesse d’absorption augmente, ni la SSC, ni la pente du déclin des concentrations plasmatiques changent. | Vrai :C’est-à-dire que la demi-vie du médicament n’est pas affectée par des changements de la vitesse d’absorption |
| Comment se dénomme la fraction de la dose d'un médicament absorbée? | biodisponibilité du médicament et est représentée par « FD ». |
| Qu'arrive-t'il quand une fraction de la dose n’est pas absorbée, c’est-à-dire la quantité absorbée diminue (F’D < FD ? | Le Cmax et la SSC diminuent, puis ni le tmax ni la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne changent. |
| Qu'arrive-t'il quand la fraction de la dose augmente,c’est-à-dire la quantité absorbée augmente (F’’D > FD)? | Le Cmax et la SSC augmentent,ni le tmax ni la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne changent pas.C’est-à-dire que la demi-vie du médicament n’est pas affectée par des changements de la quantité de médicament absorbées. |
| Vrai ou faux: Dans la majorité des cas, les aliments ne changent pas la quantité absorbée des médicaments? | Vrai,cependant,les aliments riches en calcium ou autres cations peuvent diminuer la quantité absorbée de nombreux médicaments. |
| Est-ce que l'âge ou la grossesse l'absorption d'un médicament? | L’âge ou la grossesse affectent rarement la quantité absorbée d’un médicament |
| Pourquoi est-il important de ne pas prendre de nourriture en même temps que la prise de médicament? | Étant donné que l’effet des aliments 10sur la quantité absorbée d’un médicament est imprévisible, il est préférable de ne pas prendre les médicaments avec les aliments. |
| Les diahrrées n'ont pas besoin d'être importante pour diminuer la quantité absorbée d'un médicament, vrai ou faux? | Faux,les diarrhées doivent être très importantes, tel le choléra ou un syndrome de malabsorption, pour diminuer la quantité absorbée d’un médicament |
| Lorsque nous administrons un médicament en prise unique de quels facteurs devront nous tenir compte au moment de l'administration du médicament? | Des changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée car ils peuvent modifier la réponse. |
| Qu'arrive-t'il aux changements de la vitesse d'absoprtion quand un médicament est administré de multiple fois, comme par exemple les antibiotiques? | Les changements de la vitesse d’absorption affectent peu la réponse, et alors le régime thérapeutique, doses et intervalles d’administration, ne sont pas ajustées. |
| Lorsque la quantité absorbée d’un médicament administré multiples fois sur plusieurs jours est changée, augmentée ou diminuée,que devons-nous faire? | Nous devrons ajuster la dose en conséquence, en la diminuant ou en l’augmentant, respectivement. |
| Qu'est-ce qui peut réduire la vitesse et la quantité absorbé d'un médicament? | La diminution de la perfusion intestinale par l’hypotension ou par un état de choc.l’absorption d’un médicament peut être interrompue totalement si l’hypotension est très sévère.L'absorption d’un médicament administré dans une formulation |
| Les formulations à libération contrôlée ou prolongée libèrent le médicament lentement sur une périodede combien de temps? | Sur une période de 12-14 heures ce qui permet l’administration du médicament une à deux fois par jours. |
| Avec un médicament à libération contrôlée ou prolongée, les concentrations plasmatiques sont-elles plus variables? | Non,les concentrations plasmatiques du médicament sont moins variables, avec une Cmax moins élevée et une concentration minimale (Cmin) plus haute mais par contre, le tmax est plus long. |
| Dans les médicaments a libération contrôlée ou prolongées, comment les concentrations plasmatiques se maintiennent-elles? | Les concentrations plasmatiques du médicament se maintiennent plus longtemps entre la concentration toxique minime (CTM) et la concentration efficace minime (CEM), ce qui diminue la toxicité et les concentrations sous-thérapeutiques. |
| Est-ce vrai de dire que les médicaments administrés avec une formulation à libération prolongée produisent moins de toxicité locale, gastrique ou duodénale? | Oui,parce que le médicament n’est pas mis en contact avec ces muqueuses. |
| Vrai ou faux: Les médicaments administrés dans une formulation à libération prolongée ne devraient pas s’administrer avec des aliments, ni être donnés à des patients ayant des diarrhées. | Vrai. |
| Est-ce que les médicaments changeant les facteurs qui modulent l’absorption d’un produit (ex:ranitidine)peuvent modifier la vitesse et la quantité absorbée d’un médicament? | Oui, en considérant l’absorption d’une substance par diffusion passive. |
| Quels effets peuvent avoir les mx utilisés pour soulager ou guérir des ulcères, tels les alcalins, la cimétidine, la ranitidine, la famotidine, l’oméprazol? | Ils ont le pouvoir de changer le pH de l’estomac, peuvent modifier la désintégration ou la dissolution d’un autre médicament dans le suc gastrique et ainsi peuvent diminuer la vitesse et/ou la quantité absorbée du médicament. |
| Que font les les médicaments qui dépriment le système nerveux central, comme l’alcool, les sédatifs, les hypnotiques, les antidépresseurs, les antipsychotiques et certains antihistaminiques? | Ils vont ralentir la vidange gastrique et le péristaltisme et peuvent alors diminuer la vitesse d’absorption. |
| Qu'arrive-t'il quand les alcalins qui contiennent du Ca2+, du Mg2+ et de l’Al3+ se complexe au médicament et produit un chélate qui sera insoluble? | Cela aura pour effet de diminuer la quantité absorbée de digoxine, des tétracyclines, etc. |
| Quels sont les conséquences des mx et produits naturels, tels les antioxydants et les jus de fruits, inhibant le transporteur membranaire MDR1 ou P-glycoprotéine de rejet vers l’intestin? | La quantité absorbée ainsi que la concentration plasmatique des médicaments transportés par le MDR1 vont augmenter. |
| Qu'arrive-t'il quand l'interaction se passe au niveau des transporteurs OATP, OAT, OCT au lieu des transporteurs membranaires MDR1 ou P-glycoprotéine? | Si l’interaction se produit au niveau des transporteurs OATP, OAT et OCT de rentrée dans la cellule, l’interaction risque de diminuer la quantité absorbée d’un médicament et ainsi diminuer les concentrations plasmatiques et la réponse pharmacologique. |
| Quels sont les 2 médicaments qui sont partiellement métabolisés dans la paroi intestinale lors de leur absorption? | Les anticalciques et la cyclosporine. |
| Que se passe-t'il quand un médicament ou produit naturel inhibe le métabolisme intestinale? | Cela va augmenter la quantité absorbée du médicament métabolisé dans l’intestin. |
| Que peut faire le jus de pamplemousse? | Inhiber la biotransformation des médicaments métabolisés par l’enzyme CYP3A4 du cytochrome P450 (. |
| Qu'arrive-t'il quand un médicament est absorbé et se retrouve dans le sang? | Ce médicament va être distribué dans l’organisme. |
| Vrai ou faux: Dépendant des caractéristiques physico-chimiques du médicament, et de la présence de transporteurs membranaires la distribution sera plus ou moins grande? | Vrai,Par exemple, il restera dans le sang, ou il ira se distribuer dans le sang et dans certains organes, ou encore, il pourra aller se distribuer dans le sang et dans des organes et dans le tissu adipeux, etc. |
| Comment imagine-t'on la distribution d'un médicament dans l'organisme? | En imaginant que le médicament se distribue dans les tissus de l’organisme de façon homogène comme s’il s’agissait d’un récipient d’eau. |
| Quel est le concept du volume de distribution d'un médicament? | En fonction de ce concept le volume de distribution (V) d’un médicament est le rapport entre la quantité de médicament dans l’organisme (X) à sa concentration plasmatique (Cp). |
| Définir le volume de distribution | Le volume de distribution est un volume apparent où un médicament se trouve en dissolution ou lié à des protéines tissulaires. |
| Que faut-il pour qu'un médicament puisse se distribure dans l'organisme? | Doit sortir du territoire vasculaire.De diffuser ds espace interstitiel,traverser les membranes pour entrer ds ls cellules ou il va se dissoudre dans eau, ou bien se fixer a un récepteur non spécifique ou spécifique afin de déclencher 1 rép.pharmaceutique |
| La vitesse et l’extension de la distribution d’un médicament dans l’organisme vont dépendre de quoi? | De son poids moléculaire, de sa liposolubilité et de la forme non ionique à pH 7.4. |
| Quels sont les facteurs qui vont diminuer le volume de distribution d’un médicament? | Un grand poids moléculaire, une liposolubilité réduite et une petite fraction non ionique. |
| La distribution de mx dépendra grandement de ? | De la présence de transporteurs de rejet (MDR1 et autres) et de transporteurs de rentrée OATP, OCT, etc.) |
| Lorsque le médicament entre dans le sang, il est mis en contact avec ? | Des protéines plasmatiques, auxquelles il va se fixer en produisant un équilibre réversible entre la concentration de médicament libre ou non-fixé (Cméd) aux protéines plasmatiques (Pp) et la concentration de mx fixé aux prot. plasmatiques (Cméd-PP). |
| Nous devons distinguer 2 choses dans la liaison du médicament aux protéines plasmatiques? | Distinguer entre concentration du médicament libre (Cméd) et fixé (Cméd-Pp) qui varient en fonction du temps et la fraction libre du mx qui est une constante et est indépendante des variation de concentration plasmatique du médicament. |
| Les médicaments avec un caractère acide, tels les antidiabétiques oraux, les anticoagulants, les diurétiques, les anticonvulsivants, les anti-inflammatoires non-stéroïdiens, certains antibiotiques, etc., se lient préférentiellement à quoi? | Àl’albumine plasmatique qui a un poids moléculaire de 69 000 daltons. |
| Les médicaments de type basique, tels les béta-bloquants, les bloquants des canaux calciques, certains antiarythmiques, la morphine, le salbutamol, les tricycliques antidépresseurs,etc, si fixent surtou à ? | A l'alpha 1- glycoprotéine acide qui a un poids moléculaire de 40 000 daltons. |
| La liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques est gouvernée par ? | L’affinité de la liaison à la protéine plasmatique, représentée par la constante d’affinité (KA) et le nombre de sites de liaison par mole de protéine (n). |
| Qu'est-ce que la liaison d'un mx aux protéines plasmatique empêche-t'elle? | Empêche la sortie du territoire vasculaire et limite ainsi son volume de distribution. |
| Dans le cas de la liason d'un mx aux protéine plasmatiques, quand est-ce que l'équilibre est atteint? | Cet équilibre est atteint lorsque la concentration Cméd est égale à celle du médicament libre dans les tissus. |
| 1 er: EXEMPLE DE LA LIASON D'UN MÉDICAMENT AUX PROTÉINES PLASMATIQUES | si 80% de la concentration plasmatique d’un médicament se trouve fixé aux protéines plasmatiques, uniquement 20% de la concentration qui représente le médicament libre peut sortir du territoire vasculaire et va établir un équilibre avec les tissus. |
| 2e: EXEMPLE DE LA LIAISON PLASMATIQUE D'UN MÉDICAMENT AUX PROTÉINES PLASTIQUES | Supposons que la liaison aux protéines plasmatiques diminue à 60%, alors 40% de la dose va pouvoir se distribuer dans les tissus ce qui peut entraîner une augmentation de l’effet, mais aussi de la vitesse d’élimination. |
| Vrai ou faux: La liaison aux protéines plasmatiques avec une affinité (K ap)élevée peut-être un facteur limitant à la distribution d'un médicament? | Vrai,le fait que plus de médicament se distribue dans les tissus implique que les Cméd seront plus petites et ainsi, le volume de distribution calculé sera plus grand, parce que le dénominateur Cp est plus petit. |
| Vrai ou faux: Si une constante d'affinié (Ka) est plus grande que l'affinité tissulaire À(Kat) une grande partie de la dose du médicament va rester dans le sang et le V calculé sera petit? | Vrai,exemple mx très fixés aux protéines plasmatiques (>80%) et avec un V petit sont les anticonvulsivants, les antidiabétiques oraux, les anticoagulants, les a.i.n.s, les diurétiques, certains antibiotiques, etc. (tous des acides). |
| Vrai ou faux:Lorsque la KAT est plus importante que la KA (KAT >>KA), le médicament va se fixer beaucoup aux protéines tissulaires et son V sera grand? | Vrai:C’est le cas de la plupart des médicaments à caractère basique, tels les tricycliques,antidépresseurs,antipsychotiques,antiarythmiques,béta-bloquant,bloquant des canaux calciques, la morphine. |
| Pourquoi le médicament doit-il être transporté par le sang? | Pour atteindre et se distribuer dans les tissus. |
| Vrai ou faux: Les tissus très bien perfusés vont recevoir des grandes quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, recevront le médicament plus tardivement et plus lentement? | Vrai, de plus si la perfusion tissulaire diminue, la vitesse de distribution va diminuer et les concentrations plasmatiques resteront élevées plus longtemps. |
| Dans quelles situations pathologiques certains tissus seront très peu perfusés, ce qui peut ralentir la vitesse de distribution, mais aussi diminuer le volume de distribution? | Lors d'une hypotension importante et état de choc. |
| Quels sont les répercussions de l'augmentation du volume de distribution? | a) une diminution des concentrations dans le sang, dans la phase initiale de la cinétique, et b) une élévation des concentrations dans le sang dans la phase terminale de la cinétique,à cause de la grande quantité de mx qui retourne au sang du sang. |
| RETENIR:Il est très difficile de prédire les conséquences du changement du volume de distribution sur la réponse pharmacologique. | lorsque V diminue, ceci indique qu’il y a moins de mx dans les tissus et plus dans le sang, mais nous ignorons ce qui se passe dans les tissus cibles où se trouvent les récepteurs pour produire l’effet pharmacologique : y a-t-il moins de médicament? |
| RETENIR:Il est difficile de prédire la réponse à un médicament lorsque le volume de distribution augmente. | Voir page 18. Nous devrons surveiller le malade très étroitement pour noter les changements de la réponse et ajuster la dose en conséquence car les changements des concentrations plasmatiques sont peu utiles pour ajuster la dose. |
| Avec l’obésité, nous savons que le volume de distribution de certains médicaments liposolubles et autres bases, va augmenter et va diminuer la concentration du mx dans le cerveau ou le coeur, là où nous désirons produire un effet, que pouvons nous faire? | Il faudra augmenter la dose pour produire un effet équivalent au produit chez un sujet ayant un poids normal. |
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